Что лучше дезлоратадин или эриус

В наше время аллергию можно смело назвать одной из болезней века, ведь от этого недуга страдают миллионы людей. Аллергия – это следствие иммунных нарушений, из-за которых организм становится восприимчивым к различным раздражителям, в том числе и на первый взгляд безобидным. Медики утверждают: от аллергии можно избавиться, если исключить малейший контакт с ее причиной (тем или иным раздражителем) и применить эффективное антигистаминное средство. Например, препарат Эриус или его аналог Дезал.

Эриус и Дезал — сравнение

Оба медикамента являются блокаторами рецепторов Н1, предотвращающими возникновение аллергических реакций. Эти препараты базируются на одном и том же действующем компоненте – микронизированном дезлоратадине, а значит, они должны обладать идентичным действием. Дезлоратадин – это мощное средство подавления медиаторов гистамина. Вещество блокирует не только острую аллергическую фазу, но и поздние воспалительные реакции.

Можно подумать, что Дезал и Эриус – одно и то же, поэтому нет смысла долго ломать голову над тем, каким из этих препаратов воспользоваться. Но отличия у них все-таки есть. Рассмотрим их подробнее.

Чем отличается Дезал от Эриуса?

Чтобы увидеть основное отличие Дезала от Эриуса в таблетках, нужно обратить внимание на их составы. Эриус, так же как и Дезал, содержит микрокристаллическую целлюлозу, кукурузный крахмал и тальк, однако в составе последнего присутствуют и другие важные дополнительные компоненты.

Как раз в этом и кроется главное отличие Дезала от Эриуса. Кроме перечисленных веществ препарат Дезал также содержит маннитол – осмотический диуретик, повышающий давление плазмы и препятствующий реабсорбции воды. Безусловно, это плюс, но есть и существенный минус. В составе Дезала применен магния стеарат (эмульгатор Е-572), используемый практически во всех производимых сегодня медикаментах таблеточной формы, особенно в БАДах. Безопасность этого вещества является предметом дискуссий. Уже только по одному этому ингредиенту можно судить, что лучше Эриус или Дезал.

Отличия форм выпуска Дезала и Эриуса

Рассматриваемые препараты отличаются между собой и формой выпуска. Эриус производится в форме рассасывающихся таблеток по 2,5 и 5 мг основного действующего вещества (блистеры по 5, 7 и 10 таблеток). Альтернативная форма – прозрачный оранжевый сироп в темных флаконах разного объема (от 30 до 300 мл). Для удобства применения сироп Эриус укомплектован дозировочной пластиковой ложечкой или специальным шприцом-дозатором.

Дезал выпускается в таблетках по 5 мг основного действующего вещества (блистеры по 7, 10 и 30 таблеток), а также в виде бесцветного, абсолютно прозрачного раствора без посторонних частиц, предназначенного для детей. Его нередко называют сиропом, но это ошибка. Флаконы выполнены из темного, не пропускающего УФ-лучи стекла, объем – от 50 до 300 мл. Так же, как и у вышеописанного аналога, в комплект входит либо ложечка, либо шприц-дозатор.

Относительно жидких форм обоих препаратов — сиропа Эриус и раствора Дезал – можно сказать, что они сходны между собой и по объемам, и по дозировкам, и по составу (кроме ароматизаторов). Что касается таблеточной формы, то Эриус обошел своего «конкурента» по количественному разнообразию.

Формы выпуска и количество препарата в одной упаковке

Критерий	Дезал (таб.)	Эриус (таб.)	Дезал (раствор)	Эриус (сироп)
Кол-во дезлоратадина:	2,5 или 5 мг/таб.	5 мг/таб.	0,5 мг/1 мл	0,5 мг/1 мл
Кол-во в одной упаковке:	10, 20, 30 таб.	7, 10 таб.	флаконы по 50 — 300 мл	флаконы по 30 — 300 мл

Оба медикамента противопоказаны при:

• индивидуальной непереносимости составляющих
• беременности и лактации
• до 12 лет (для таблеток), до года (для раствора и сиропа)
• непереносимость фруктозы (дефицит сахаразы/изомальтазы) для сиропа

Производитель и стоимость

Сравнивая Дезал и Эриус, стоит упомянуть о том, где и кем они производятся. Оба медикамента выпускаются зарубежными фармакологическими компаниями. Это бельгийская фармфирма Шеринг Плау Лабо (Эриус) и исландская компания Актавис Групп (Дезал).

И наконец, не последний критерий выбора для большинства потребителей – цена. Стоимость таблеток Дезал почти вдвое ниже аналогичного количества таблеток Эриус. Раствор Дезал тоже дешевле сиропа Эриус примерно на 40-50%. Получается, этот препарат предпочтительнее для тех, кто хочет сэкономить. Да и вообще, если сравнить Дезал и Эриус по схеме «цена/эффективность», то первый – более выигрышный вариант, если вас не смущает наличие стеарата магния в составе.

АГП I поколения

Фармакологические эффекты антигистаминных препаратов I поколения (этаноламины, этилендиамины и др.) определяются их чрезвычайно высокой липофильностью и способностью блокировать рецепторы разных типов:

• антигистаминное действие (блокада рецепторов гистамина)
• усиление действия депрессантов ЦНС
• потенцирование эффекта катехоламинов (колебания АД)
• местное анестезирующее действие.

Фармакологические особенности действия антигистаминных препаратов I поколения дают большой спектр побочных эффектов.

Побочные действия АГП I поколения

• Головокружение, головные боли, понижение давления
• Сухость во рту, онемение слизистой полости рта
• Боли в желудке, запоры, тошнота, задержка мочи (атропиноподобные эффекты)
• Кожные высыпания
• Бронхоспазм
• Кардиоваскулярные эффекты, тахикардия

Противопоказания к применению АГП I поколения

• Работа, требующая психической и двигательной активности, внимания

Показания к применению АГП I поколения

• Профилактическое применение при введении либераторов гистамина (тубокурарин)
• Бессонница
• Паркинсонизм
• Рвота беременных
• Вестибулярные расстройства
• Простудные заболевания.

Антигистаминные препараты I поколения используют и будут использовать, главное делать это разумно, учитывая все характеристики этих препаратов. Они существуют в виде раствора, поэтому в тех ситуациях, когда требуется применение растворов, нужно использовать антигистаминные препараты I поколения.

Для лечения хронических заболеваний, требующих длительного применения препаратов, более показано использование антигистаминных препаратов II поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин и др.) и их метаболитов, которые в литературе нередко называют препаратами III поколения (фексофенадин, дезлоратадин, норастемизол и др.).

АГП II поколения

У антигистаминных препаратов II поколения (астемизол, терфенадин) в терапевтических дозах отсутствует седативный эффект, однако при применении их в практике обнаружились осложнения другого рода.

Начиная с 1986 г., в ряде публикаций дано описание удлинения интервала QT и трепетаниямерцания желудочков сердца, связанных с применением астемизола. Пациенты отрицали факт превышения дозы препарата, однако уровни его в плазме и кинетика выведения четко указывали на передозировку.

Воздействие на деятельность сердца также описывалось у терфенадина, примененного в комбинации с кетоконазолом или эритромицином. Это обусловлено повышением концентрации терфенадина в плазме под действием вышеперечисленных препаратов, ингибирующих цитохром Р450.

Использование этих препаратов в терапевтических дозах вызывало нарушения сердечного ритма (кардиотоксический эффект), что связано с особенностями их метаболизма и фармакокинетики. Антигистаминное действие осуществляется за счет активных метаболитов, которые образуются в печени при участии ферментов системы цитохрома P450. Макролиды и противогрибковые препараты обладают способностью ингибировать активность этого фермента, следствием чего является накопление исходного препарата в крови и ткани сердца, что приводит к нарушениям сердечного ритма. Не исключена возможность этих осложнений и при применении эбастина.

Кроме того, к факторам риска развития аритмий при приеме АГП относят: нарушение функций печени, злоупотребление алкоголем, электролитные нарушения, заболевания сердца, одновременное использование противоаритмических и психотропных средств.

Лоратадин , метаболизирующийся двумя изоферментами системы цитохрома Р450, подобных осложнений лишен. Лоратадин не имеет отрицательного влияния на деятельность сердца, что является бесспорным преимуществом этого препарата.

Метаболиты антигистаминных препаратов II поколения (фексофенадин, дезлоратадин, норастемизол и др.) при отсутствии седативного, кардиотоксического и других нежелательных эффектов имеют значительно лучший профиль безопасности.

Однако АГП подавляют не все симптомы аллергии, например, они оказывают небольшое влияние на заложенность носа у больных сезонным аллергическим ринитом и малоэффективны при атопической астме. Это не удивительно, так как препараты этой группы действуют лишь на один компонент аллергического каскада, что определяет необходимость разработки новых, более эффективных противоаллергических средств. Ниже обсуждаются механизмы действия и результаты клинических исследований дезлоратадина (Эриус), который не только селективно блокирует Н₁гистаминовые рецепторы, но и обладает выраженной противоаллергической и противовоспалительной активностью за счет подавления различных элементов раннего и позднего аллергического ответа.

Дезлоратадин

Дезлоратадин активный метаболит лоратадина, хорошо известного селективного блокатора Н₁гистаминовых рецепторов II поколения. Дезлоратадин обладает сходными фармакодинамическими свойствами, однако по активности превосходит лоратадин (в 2,54 раза) и другие препараты этой группы. В экспериментальных исследованиях антигистаминные средства располагались в следующем порядке по сродству к Н₁гистаминовым рецепторам (по убыванию): дезлоратадин > хлорфенирамин > гидроксизин > мизоластин > терфенадин > цетиризин > эбастин > лоратадин > фексофенадин. In vitro дезлоратадин обладает значительно менее выраженным сродством к Н₂ и мускариновым рецепторам, чем к Н₁рецепторам. Селективность препарата подтверждают и результаты плацебоконтролируемых фармакологических и клинических исследований, в которых дезлоратадин не вызывал антихолинергических симптомов, таких как сухость во рту и нарушение зрения.

Доклинические исследования показали, что дезлоратадин ингибирует многие медиаторы, принимающие участие в развитии системного аллергического воспаления, включая цитокины и хемокины, а также молекулы адгезии. Например, дезлоратадин снижал выброс гистамина, триптазы, лейкотриена С₄ и простагландина D₂ тучными клетками и базофилами in vitro, стимулированную секрецию тучными клетками человека интерлейкинов 3 и 4, фактора некроза опухоли a и гранулоцитарномакрофагального колониестимулирующего фактора, секрецию интерлейкина8 тучными клетками, базофилами и эндотелиальными клетками, и высвобождение RANTES в препаратах эпителия полипов носа, активность молекул адгезии, в том числе Рселектина и ICAM1, in vitro. давно опубликованы данные о подавляющем действии препарата на хемотаксис и активацию эозинофилов in vitro и образование супероксидного радикала. Таким образом, дезлоратадин обладает широким спектром противоаллергической и противовоспалительной активности, что должно способствовать повышению его эффективности при лечении аллергических заболеваний.

У здоровых людей дезлоратадин метаболизируется главным образом, путем глюкуронирования с образованием 3ОН формы. Фармакокинетика дезлоратадина линейная и пропорциональна дозе. Период его полувыведения составляет 2124 ч, что позволяет назначать этот препарат один раз в сутки. У больных с нарушением функции печени C_max и AUC дезлоратадина были значительно выше, чем у здоровых людей, хотя концентрация препарата не превышала таковую при применении дезлоратадина в высокой дозе (45 мг/сут) в течение 10 дней. В более низкой терапевтической дозе 5 мг/сут дезлоратадин, вероятно, безопасен для больных с нарушенной функцией печени.

Прием пищи может оказать нежелательное влияние на скорость и степень всасывания лекарственных веществ. Фармакокинетика и биодоступность дезлоратадина были сходными при приеме препарата натощак или после стандартизированной пищи у здоровых людей (C_max натощак и после еды составила 3,3 и 3,53 нг/мл соответственно, р=0,17). Таким образом, дезлоратадин можно принимать как после еды, так и натощак.

Клиническая эффективность

Сезонный аллергический ринит

Одно из главных показаний к применению блокаторов Н₁гистаминовых рецепторов аллергический ринит. Эффективность дезлоратина в дозе 5 мг 1 раз в сутки у больных сезонным аллергическим ринитом изучалась в 4 рандомизированных, двойных слепых, плацебоконтролируемых исследованиях [22,24,25,30]. В эти исследования включали больных старше 12 лет, у которых имелись среднетяжелый и тяжелый сезонный аллергический ринит, по крайней мере, двухлетний анамнез поллиноза, положительная кожная проба на сезонный аллерген в течение предыдущего года и отсутствовали анатомические изменения носа. В течение 34-х дней вводного периода и во время лечения больные оценивали выраженность различных симптомов ринита по 4балльной шкале (0 нет, 3 выраженный). До приема утренней дозы пациенты давали оценку симптомам, которая отражает эффект препарата в конце интервала дозирования (действие некоторых лекарственных средств может оказаться неполным в течение этого интервала). Кроме того, утром и вечером больные оценивали выраженность симптома за предыдущие 12 ч. Затем определяли среднее значение полученных индексов. Критерием эффективности была динамика индексов отдельных симптомов и суммарного индекса симптомов.

Во всех исследованиях дезлоратадин по эффективности достоверно превосходил плацебо и уменьшал все симптомы ринита (ринорею, зуд, чихание и т.д.). Особый интерес представляют результаты изучения деконгестивного действия дезлоратадина при аллергическом рините. АГП, как правило, слабо влияют на заложенность носа, поэтому в клинических исследованиях этот симптом обычно даже не учитывается при расчете суммарного индекса симптомов. Лечение дезлоратадином привело к значительному уменьшению индекса заложенности носа (по сравнению с плацебо) в течение нескольких часов после приема первой дозы, и деконгестивный эффект сохранялся на протяжении всего исследования (1528 дней). F.Horak и соавт. использовали специальную камеру, позволяющую провести контролируемую провокацию аллергеном, для оценки эффектов дезлоратадина на симптомы сезонного аллергического ринита.

Медиана времени до уменьшения симптомов составила 48,5 мин, что указывало на быстрый эффект первой дозы. У всех 28 пациентов, подвергавшихся действию аллергена в течение 4 ч на 1й и 4й дни применения дезлоратадина, отмечено уменьшение суммарных индексов симптомов по крайней мере на 25% в течение 160 мин, а у 19 (68%) в течение 60 мин. У больных, у которых суммарный индекс симптомов уменьшился, по крайней мере, на 2 балла, средний индекс заложенности носа уменьшился почти на 10% через 10 мин, на 22% через 2030 мин, на 40% через 60 мин и почти на 50% через 90120 мин.

Таким образом, дезлоратадин оказался единственным блокатором Н₁–гистаминовых рецепторов, который в контролируемых исследованиях давал постоянный деконгестивный эффект. Этот эффект проявлялся в течение нескольких минут или часов после приема первой дозы и сохранялся до 4 недель. Напротив, в сходных двойных слепых плацебо–контролируемых рандомизированных исследованиях других антигистаминных препаратов, таких как цетиризин (5–10 мг 1 раз в сутки), признаков деконгестивного действия не выявлено или оно было непостоянным. Деконгестивный эффект дезлоратадина имеет важное клиническое значение. Обструкцией носа страдают 47–64% больных сезонным и круглогодичным аллергическим ринитом, почти в два раза повышен риск нарушений дыхания во время сна.

Кроме того, отечность и воспаление слизистой оболочки носа могут ограничить всасывание других лекарственных средств. Больные, страдающие заложенностью носа, чаще дышат через рот, что может способствовать ингаляции аллергенов и прогрессированию ринита. Следует отметить, что обструкция носа связана с воспалительными изменениями слизистой оболочки носовой полости, которые возникают в результате повышения секреции различных провоспалительных медиаторов. Соответственно, деконгестивное действие дезлоратадина подтверждает тот факт, что его эффект нельзя объяснить только блокадой Н₁–гистаминовых рецепторов.

В нескольких многоцентровых рандомизированных двойных слепых плацебоконтролируемых исследованиях изучалась эффективность дезлоратадина у больных сезонным аллергическим ринитом, сочетавшимся с бронхиальной астмой. Критериями включения в эти исследования были наличие сезонного аллергического ринита и астмы в течение по крайней мере 2 лет, применение только агонистов b₂адренорецепторов по потребности, объем форсированного выдоха за 1 с (ОФВ₁) і 70% от должного и положительная кожная проба на сезонный аллерген в течение года до начала исследования.

Из исследований исключали больных, получавших кортикостероиды, антигистаминные средства или деконгестанты в любых формах, пользовавшихся сальбутамолом более 12 раз в сутки, а также пациентов, страдавших другими серьезными заболеваниями. Все 4недельные исследования предполагали 34дневный вводный период, во время которого больные оценивали исходную выраженность симптомов по 4балльной шкале (0 нет, 3 выраженный).

Симптомы оценивали в конце интервала дозирования перед приемом утренней дозы (т.е. в конце действия препарата). Кроме того, утром и вечером оценивали выраженность симптомов за предыдущие 12 ч и определяли среднее значение двух индексов. Исследования проводили во время сезона аллергии.

У 311 больных сезонным аллергическим ринитом/ астмой терапия дезлоратадином 1 раз в сутки привела к значительному уменьшению симптомов ринита. В группе дезлоратадина суммарный индекс симптомов ринита за предыдущие 12 ч снизился по сравнению с исходным на 3135% на 12 неделе и 14 неделе соответственно, а в группе плацебо на 2025% (р<0,001 для каждого сравнения между группами). Уже на 1й день (в течение 12 ч после приема первой дозы) дезлоратадин снижал суммарный индекс симптомов на 21% по сравнению с исходным, а плацебо на 7% (р<0,001).

Сходные данные получили Nathan и соавт., которые оценивали эффект дезлоратадина на заложенность носа у 613 больных, страдавших сезонным аллергическим ринитом и астмой в течение, по крайней мере, 2 лет. Динамика заложенности носа, как и суммарного индекса симптомов, в группе дезлоратадина была значительно более выраженной, чем в группе плацебо. Деконгестивный эффект проявлялся уже на 1й день приема дезлоратадина.

В перечисленных клинических исследованиях продемонстрированы безопасность и хорошая переносимость дезлоратадина. Частота нежелательных явлений в основной и контрольной группах была сходной. Головная боль была единственным нежелательным явлением (его частота превышала 5%), однако она была одинаковой в группах сравнения. Клинически значимых изменений электрокардиографических (например, интервала QT) или лабораторных параметров не выявили.

Таким образом, результаты клинических исследований демонстрируют эффективность дезлоратадина у больных астмой и сопутствующим аллергическим ринитом, что позволяет включать препарат в схему лечения таких пациентов. Эти данные еще раз подтверждают тот факт, что эффекты дезлоратадина не ограничиваются блокадой Н₁рецепторов. Однако следует отметить, что эффективность дезлоратадина у больных астмой без аллергического ринита еще предстоит изучить в клинических исследованиях.

Хроническая идиопатическая крапивница

Хроническая идиопатическая крапивница (ХИК) это распространенное заболевание кожи, поражающее около 0,13% населения США и Европы и проявляющееся зудом и кожными высыпаниями, которые могут сохраняться годами. У больных ХИК наблюдается ухудшение качества жизни, главным образом в результате зуда кожи, плохого сна и обезображивающих высыпаний. Влияние этого заболевания на качество жизни можно сравнить с таковым при хронической болезни сердца.

Основой лечения ХИК являются антигистаминные средства, хотя они не всегда дают адекватный эффект, что заставляет продолжать поиск новых препаратов, обладающих более высокой фармакологической активностью и длительностью действия.

Недавно завершено двойное слепое плацебоконтролируемое многоцентровое исследование дезлоратадина у 190 больных среднетяжелой и тяжелой хронической идиопатической крапивницей. При обострении заболевания пациентам назначали дезлоратадин 5 мг/сут или плацебо. Длительность лечения могла достигать 6 недель.

Первичным критерием эффективности была средняя динамика индекса зуда в течение первых 7 дней лечения по сравнению с исходным показателем. В группе дезлоратадина индекс зуда уменьшился на 56%, а в группе плацебо на 22% (р<0,001). При лечении дезлоратадином была отмечена также большая динамика вторичных показателей эффективности по сравнению с плацебо: числа высыпаний (48% и 16%, р<0,001), размера самых крупных волдырей (49% и 17%, р<0,001) и суммарного индекса симптомов (51,6% и 19,3%, р<0,001).

Терапия дезлоратадином посравнению с плацебо привела также к значительному  улучшению сна и повседневной активности. В течение первой недели лечения степень нарушения сна при применении дезлоратадина и плацебо уменьшилась на 53% и 18% соответственно (р<0,001). Сходную динамику претерпела степень нарушения повседневной активности, которая уменьшилась на 50% и 20% (р<0,001) в двух группах соответственно. Через 6 недель в группе дезлоратадина сохранялось статистически значимое уменьшение зуда по сравнению с группой плацебо (р<0,001), что указывало на стойкость эффекта препарата. По всем другим показателям эффективности (включая нарушения сна и повседневной активности) дезлоратадин также значительно превосходил плацебо.

Одной из главных целей лечения ХИК является быстрое купирование симптомов. После приема первой дозы препарата зуд уменьшился на 45% в группе дезлоратадина и только на 20% в группе плацебо (р<0,001). Динамика суммарного индекса симптомов, степени нарушения сна, повседневной активности, числа и размера высыпаний отражала быстрое начало действия и длительность эффекта дезлоратадина.

Как больные, так и исследователи высоко оценивали общую положительную динамику симптомов ХИК и ответ на лечение дезлоратадином. Переносимость дезлоратадина была хорошей. С лечением связывали лишь один случай нежелательных явлений (головная боль), однако этот пациент продолжил участие в исследовании.

Таким образом, дезлоратадин по сравнению с плацебо давал быстрый, выраженный и стойкий эффект у больных хронической идиопатической крапивницей и уменьшал нарушения сна и повседневной активности, что могло способствовать улучшению качества жизни обследованных больных.

Заключение

Дезлоратадин (Эриус) мощный и селективный блокатор Н₁гистаминовых рецепторов, по фармакологической активности превосходящий другие препараты этой группы. Дезлоратадин дает не только антигистаминный эффект, но и блокирует многие другие медиаторы, участвующие в развитии системного аллергического воспаления, т.е. оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Важным достоинством препарата является удобная схема применения (один раз в сутки).

В двойных слепых плацебоконтролируемых рандомизированных исследованиях доказана эффективность дезлоратадина в дозе 5 мг один раз в сутки у больных сезонным аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей, которые являются основными показаниями к назначению Н₁-блокаторов. В отличие от других АГП II поколения, у больных сезонным аллергическим ринитом дезлоратадин уменьшал не только чихание, ринорею и зуд, но и заложенность носа. Продемонстрирована также эффективность дезлоратадина у больных с сочетанием аллергического ринита и атопической астмы.

Дезлоратадин хорошо переносится, не вызывает сонливости и удлинения интервала QT на ЭКГ. Безопасность дезлоратадина подтверждает многолетний опыт применения лоратадина, активным метаболитом которого он является.

По материалам конгресса «Современные проблемы педиатрии»

В последние годы отмечается рост распространенности аллергических болезней у детей. Наиболее часто диагностируются аллергический ринит, рецидивирующая крапивница, атопический дерматит, бронхиальная астма и аллергический конъюнктивит. Эти заболевания в большинстве своем являются атоническими по своей природе. Их развитие определяется lgE-опосредуемыми аллергическими реакциями. В патогенезе указанных реакций важную роль играют секретируемые активированными тучными клетками и базосрилами преформированные медиаторы, из которых наибольшее значение в развитии аллергического процесса имеет гистамин. В связи с этим в лечении атопических заболеваний широко используются антигистаминные препараты.

Антигистаминные препараты 1-го поколения (димедрол, тавегил, супрастин и др.) достаточно эффективны при острых аллергических состояниях, но близость этой группы препаратов к Н1-рецепторам и их специфичность недостаточно высоки. Кроме того, помимо антигистаминовой активности, они оказывают блокирующее действие на холино-адренорецепторы и рецепторы серотонина, в связи с чем они могут вызывать побочные явления со стороны сердечно-сосудистой и мочевыделительной систем и слизеобразующих желез. При назначении антигистаминных препаратов 1-го поколения часто наблюдается их седативное действие.

Антигистаминные препараты 2-го поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин, прималан и др.) обладают высокой избирательностью и сродством по отношению к Н1-рецепторам. При использовании терапевтических доз они не блокируют рецепторы других биологически активных соединений, не вызывают побочных реакций и оказывают длительное терапевтическое воздействие. Лечебный эффект большинства антигистаминных препаратов 2-го поколения связан с образованием в организме из исходных соединений (посредством окисления системой цитохрома 450) промежуточных или конечных метаболитов, способных блокировать H1-рецепторы. В отличие от других антигистаминных препаратов 2-го поколения, цетиризин в печени практически не метаболизируется.В последующем на основе антигистаминных препаратов 2-го поколения были разработаны не-метаболизируемые Н1-антагонисты, обладающие помимо антигистаминовой активности и другими противоаллергическими свойствами. К таким препаратам относится Эриус (дезлоратадин).

Эриус представляет собой активный метаболит лоратадина (кларитина). Он обладает способностью подавлять острую фазу аллергического ответа за счет блокирования Hi-рецепторов и стабилизирующего действия на мембраны тучных клеток и базофилов. По блокирующей активности в отношении Н1-рецепторов Эриус в 2,5 — 4 раза превосходит антигистаминные препараты 2-го поколения. Он тормозит секрецию тучными клетками и базофилами гистамина, триптазы, ПГ D2, ЛТ С4. Важным фармакологическим свойством Эриуса является наличие у него противовоспалительной активности за счет подавления секреции эффекторными клетками провоспалительных цитокинов, хемокинов, межклеточных адгезивных молекул, торможения хемотаксиса и процесса активации эозинофилов. Эриус метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Действие препарата начинает проявляться через 10 мин после приема и достигает максимума через 1-1,5 ч. Период полувыведения Эриуса колеблется от 21 до 24 ч, что обеспечивает достижение терапевтического эффекта при назначении препарата 1 раз в сутки. Прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику и доступность препарата. Эриус (дезлоратадин) применяется для устранения симптомов аллергического ринита и хронической крапивницы.

Сезонный аллергический ринит принадлежит к числу наиболее часто встречающихся аллергических заболеваний, им страдает от 5 до 20% детей, в том числе 80% детей с поллинозом. Основной его причиной является сенсибилизация к пыльцевым аллергенам. Сезонный аллергический ринит характеризуется заложенностью носа, частым чиханием, появлением обильного серозно-слизистого отделяемого из носа. В связи с присоединением евстахиита у некоторых детей может наблюдаться снижение слуха. При выраженном аллергическом рините наблюдается затруднение носового дыхания и, помимо признаков назальной обструкции, чихания, ринореи, отмечается зуд слизистой оболочки носовых ходов. Стекание слизи по задней стенке глотки может вызвать кашель. У детей развитие воспалительного процесса в слизистой оболочке носа сопровождается снижением обоняния. Указанные клинические проявления при сезонном аллергическом рините возникают в период цветения причиннозначимых растений.

Терапевтическая эффективность Эриуса у детей старше 12 лет и взрослых, страдающих сезонным аллергическим ринитом, была доказана в рандомизированном, двойным слепым методом, плацебо-контролируемом исследовании. Лечение препаратом проводилось в суточной дозе, равной 5 мг, 1 раз в сутки в течение 15-28 дней. Было показано, что применение Эриуса (дезлоратадина) способствует уменьшению симптомов аллергического ринита (зуда и заложенное(tm) в носу, чихания, ринореи), при этом терапевтический эффект отмечался уже после приема первой дозы препарата. Авторы подчеркивают наличие у Эриуса выраженного деконгетсивного действия.

Под нашим наблюдением находилось 15 детей с сезонным аллергическим ринитом в возрасте от 12 до 15 лет, получавших лечение Эриусом в течение 2-3 недель в период обострения болезни. Препарат назначался в дозе 5 мг 1 раз в сутки. Уже в первую неделю от начала лечения Эриусом у всех больных уменьшалась выраженность симптомов аллергического ринита. Только у единичных пациентов после завершения терапии сохранялись ринорея, чихание, зуд в носу, но эти симптомы были слабовыраженными и непостоянными. У 11 из 15 детей наблюдалось полное восстановление назальной проходимости, у 4 больных заложенность носа стала менее выраженной. Одновременно отмечено обратное развитие сопутствующего сезонному аллергическому риниту аллергического конъюнктивита.

У 2 детей с сочетанными проявлениями сезонного аллергического ринита и атопического дерматита отмечалось также уменьшение зуда и воспаления. У 1 ребенка с сочетанными проявлениями сезонного аллергического ринита и пыльцевой бронхиальной астмы терапия Эриусом вызывала уменьшение симптомов как ринита, так и бронхиальной астмы.

Другим показанием к применению Эриуса (дезлоратадина) является крапивница — частое проявление аллергии. Она встречается у 15 — 30% детей. Хроническая рецидивирующая крапивница регистрируется у 0,1-3% детского и взрослого населения, в 70% случаев аллергической природы. Этиологически значимой при аллергической крапивнице может быть пищевая, лекарственная, пыльцевая сенсибилизация. Кроме того, ее развитие может быть связано с укусом насекомых, сенсибилизацией к реактивным химическим соединениям, бактериальным антигенам, с наличием очагов хронической инфекции (воспалительные заболевания ЛОР-органов, гепато-билиарной системы, желудочно-кишечного тракта). Возникновение псевдоаллергической крапивницы чаще всего обусловливается лекарственными препаратами, различными пищевыми добавками, самими пищевыми продуктами и химическими соединениями, содержащимися в них. К неаллергическим формам могут быть отнесены холинергическая, холодовая, а также крапивница, связанная с солнечной инсоляцией.

Клинически крапивница характеризуется возникновением обильных высыпаний на коже в виде папул и волдырей различных размеров, сопровождающихся выраженным зудом. При острой крапивнице ее элементы возникают быстро и исчезают обычно бесследно через несколько часов или 1-2 дня, при хронической держатся более 2 недель. При хронической крапивнице элементы сыпи могут быть более мелкими, вслед за непродолжительной ремиссией возможен рецидив заболевания, которое может длиться месяцы или годы.

Препаратами первой линии при лечении крапивницы являются антигистаминные средства. Препараты 1-го поколения могут быть достаточно эффективными, однако их применение нередко сопровождается побочными действиями, в частности седативным, и снижением качества жизни больных, что ограничивает их использование. В последнее время при лечении крапивницы чаще используют антигистаминные препараты 2-го поколения (лоратадин, цетиризин, эбастин), что связано с их большей терапевтической эффективностью и безопасностью.

Эриус, обладая способностью тормозить развитие ранней фазы аллергического ответа и аллергического воспаления, способствует обратному развитию крапивницы в случаях ее хронического течения. Терапевтическая эффективность Эриуса при хронической крапивнице также была доказана в слепом, плацебо-контролируемом многоцентровом исследовании. Эриус применяли у пациентов старше 12 лет в дозе 5 мг в сутки в течение 6 недель. Уже после первой недели лечения уменьшились интенсивность зуда, число высыпаний, размеры волдырей, значительно улучшились сон и повседневная активность. Ослабление зуда отмечено уже после приема первой дозы препарата.

Под наблюдением находилось 5 детей в возрасте от 12 до 14 лет, страдавших хронической крапивницей и получавших лечение Эриусом. Препарат назначали в дозе 5 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения составляла 2-3 недели. У всех находившихся под наблюдением детей отмечалось уменьшение зуда и числа высыпаний с последующим их исчезновением у 4 из 5 пациентов.

Эриус (дезлоратадин) характеризуется высоким уровнем безопасности при его применении. Он не вызывает негативных изменений сердечно-сосудистой системы и других органов, не оказывает седативного действия. У находившихся под нашим наблюдением детей с сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей при лечении Эриусом (дезлоратадином) была отмечена его хорошая переносимость, а также отсутствие каких-либо побочных явлений.

Таким образом, Эриус (дезлоратадин) является высокоэффективным средством лечения детей, страдающих сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей. Его применение способствует обратному развитию симптомов этих заболеваний и повышению качества жизни пациентов. Высокая степень безопасности и хорошая переносимость дают основание рекомендовать Эриус для лечения детей, страдающих сезонным аллергическим ринитом и хронической крапивницей.

Эриус: инструкция по применению

Показания к применению

Эриус — это антигистаминный препарат широкого спектра действия, блокирующий периферические гистаминовые рецепторы типа Н1. Фармакологическое действие средства состоит в высвобождении гистамина из поражённых аллергией клеток, вследствие чего происходит облегчение воспалительных процессов. Кроме того, препарат оказывает влияние на капилляры, уменьшая их проницаемость, а также устраняет сильный зуд и кожную сыпь, останавливает выделения из носовой полости, избавляет от аллергического кашля.

Препарат может использоваться как для лечения, так и для профилактики аллергических заболеваний.

Форма выпуска

Эриус выпускается в двух лекарственных формах: в виде таблеток круглой формы и прозрачного оранжевого сиропа. Таблетки покрыты плёнкой, растворяющейся в кишечнике.

Главным действующим веществом Эриуса является дезлоратадин, концентрация которого составляет 5 мг на одну таблетку или 500 мкг на 1 мл сиропа. Для формирования таблеток используются белый воск и натрий. В составе сиропа – сахароза, бензоат натрия, лимонная кислота, жёлтый краситель, сорбитол и пропиленгликоль.

Эриус выпускается в упаковках по 7, 14, 21 или 10, 20, 30 таблеток, сироп — во флаконах по 60 и 120 мл.

Способ применения

Препарат в таблетках принимают один раз в день перорально за два часа до еды. В тяжёлых случаях врач может увеличить дозу в два раза. Сироп Эриус назначается детям, при этом необходимая доза рассчитывается в зависимости от возраста ребёнка. Так, детям от года до двух лет, согласно инструкции, следует принимать 2 мл сиропа в сутки, детям от двух до четырёх лет — 4 мл, от четырёх до шести лет — 5 мл, от шести до двенадцати — 10 мл. Подросткам старше двенадцати лет разрешается принимать 10 мл сиропа два раза в день.

Продолжительность лечения определяется лечащим врачом; в основном она составляет от пяти до десяти дней.

Противопоказания и побочные эффекты

Как и любое другое лекарственное средство, Эриус имеет противопоказания и побочные действия. Ввиду отсутствия клинических данных о безопасности приёма Эриуса в период беременности лекарство нельзя использовать беременным женщинам во время первого и второго триместра. Во время приёма препарата противопоказано кормление грудью, поскольку действующее вещество дезлоратадин выделяется с молоком.

Применение препарата детьми в возрасте до одного года может быть небезопасно или не принесёт должного эффекта. Дети до одного года редко страдают аллергическим ринитом; детский насморк обычно возникает из-за инфекции.

Людям с индивидуальной непереносимостью фруктозы и нарушением всасывания глюкозы-галактозы следует воздержаться от приёма сиропа, поскольку в его составе содержится сорбитол и сахароза.

Препарат не рекомендуется принимать людям с сахарным диабетом первого и второго типа, болезнями печени и почек, язвой желудка, хроническими болезнями крови и перенесённым инфарктом миокарда.

Эриус в таблетках может оказывать побочное действие на ЦНС, пищеварительную и кровеносную систему. При длительном приёме лекарственного средства возможно ухудшение пищеварения. Некоторые люди отмечают появление сонливости и вялости после применения лекарства. В инструкции к препарату также указаны такие побочные эффекты, как появление крапивницы и отёк слизистой носа.

Действие сиропа Эриус может сопровождаться небольшим повышением температуры тела (в пределах одного градуса), вздутием живота и головной болью.

Эриус: аналоги

Стоит ли использовать аналоги?

Как можно заметить, препарат имеет довольно обширный список побочных реакций и ограничений по применению. Несомненно, это указывает на высокую степень изученности лекарственного средства, но как же быть тем, кто из-за индивидуальной непереносимости вспомогательных компонентов не может употреблять Эриус? Кроме того, при длительном применении организм вырабатывает привычку к компонентам препарата, вследствие чего требует замены сходным по составу аналогом.

Ещё одним аргументом в пользу применения аналогов Эриуса является его цена. Стоимость упаковки из десяти таблеток (один-два курса приёма) составляет почти 600 рублей; 60 мл сиропа обойдутся на 20 рублей дороже. При этом если сироп покупается для лечения ребёнка с 6 лет, флакона объёмом 60 мл не хватит даже на один курс приёма. В таком случае, особенно если аллергией страдает вся семья, имеет смысл заглянуть на витрину, где лежат аналоги препарата.

При подборе аналога любому препарату необходимо помнить, что одно лекарственное средство не может являться точной копией другого и стоить при этом в несколько раз дешевле. Перед покупкой препарата-аналога следует обязательно проконсультироваться со своим лечащим врачом: зная особенности пациента и заболевания, он подберёт наиболее действенное средство.

Как подобрать препарат-аналог?

При выборе аналога необходимо руководствоваться следующими соображениями. Во-первых, действующее вещество обоих препаратов должно быть одинаково. Лучше всего, если совпадёт и концентрация вещества. По этим критериям в качестве аналогов Эриуса можно назвать следующие средства, основанные на микронизированном дезлоратадине или его гемисульфате:

• Дезлоратадин,
• Дезал,
• Лордестин,
• Эзлор,
• Налориус,
• Элизей.

Из перечисленных препаратов предпочтительнее использовать российский аналог Лордестин, поскольку он обладает лучшей усвояемостью, низкой стоимостью и только в одном случае из ста вызывает побочные эффекты.

Во-вторых, аналог должен принадлежать к тому же поколению, что и заменяемое лекарственное средство. Так, более старые Ксизал и Тавегил, имеющие более низкую стоимость, не могут полностью заменить Эриус, так как он относится к антигистаминным препаратам последнего поколения.

Наконец, стоит обратить внимание и на цену препарата. К примеру, 10 таблеток Лордестина стоят почти на 100 рублей дешевле аналогичной упаковки Эриуса. При частом использовании лекарства выгоднее покупать упаковку на 30 таблеток: в этом случае экономия получается ещё больше.

Препараты-дженерики

Дженерики — это лекарственные средства, которые отличаются по составу и способу применения, но при этом оказывают схожее воздействие на организм. Препараты-дженерики известны тем, что их цена может быть на порядок меньше, чем у более раскрученных «конкурентов». Как правило, действующими веществами в антигистаминных дженериках являются сехифенадин, мебгидролин и лоратадин. Применять эти препараты целесообразно при непереносимости дезлоратадина.

Список антигистаминных препаратов-дженериков содержит множество наименований, среди которых можно отметить:

• Алергомакс,
• Дезорус,
• ДС-ЛОР,
• Фексофен,
• Никсар,
• Лоридин и другие.

Их лекарственное действие также состоит в блокировке гистаминовых рецепторов типа Н1. Однако, в отличие от Эриуса, спектр их действия гораздо шире: они могут назначаться не только при аллергическом рините и крапивнице, но и при конъюнктивите, слезоточивости и лихорадочных состояниях. Указанные дженерики хорошо переносятся организмом и не оказывают воздействия на ЦНС.

Аналоги Эриуса в других формах

Лекарственные средства в жидкой форме не так удобны в использовании, как таблетки, но эффективность их применения намного выше, поскольку так необходима концентрация препарата в плазме крови достигается быстрее. Кроме того, препараты в такой форме легче выводятся из организма. Антигистаминные средства в жидкой форме назначаются для приёма перорально; препараты сходного действия в форме раствора для инъекций, к сожалению, не выпускаются.

Среди сиропов-дженериков можно отметить следующие:

• Эролин,
• Перитол,
• Лоратадин,
• Кестин,
• Кетотифен.

Эти препараты также выпускаются в виде таблеток, если по каким-либо причинам невозможно или нежелательно использовать сироп. Растворы для перорального приёма (Алерсис, Алернова) и суспензии (Лоран) тоже являются достойной альтернативой Эриусу.

Сейчас существует множество различных препаратов (отечественных и зарубежных) для лечения и предотвращения такого неприятного заболевания, как аллергия. Благодаря большому ассортименту можно подобрать лекарственное средство под свои нужды: в необходимом объёме и форме выпуска, с требуемым действующим веществом.

Несмотря на то что антигистаминный препарат Эриус и его аналоги отпускаются в аптеках без рецепта врача, перед их применением стоит проконсультироваться со специалистом. Именно лечащий врач, зная особенности заболевания, скажет, какой препарат лучше использовать, и определит необходимую дозировку. Принимая лекарственное средство, приобретённое без рецепта врача, необходимо тщательно следовать инструкции.

Обострение аллергии провоцирует появление таких симптомов как ринит и крапивница. Для их устранения назначаются различные антигистаминные препараты, некоторые из которых вызывают неприятные побочные эффекты, например, сонливость, головную боль и сухость во рту. К таким средствам относится Эриус – аналоги медикамента предпочтительны при его непереносимости или чувствительности к составляющим.

Чем можно заменить Эриус?

Представленное лекарство является блокатором рецепторов типа Н1, который предотвращает развитие аллергических реакций, имеет противозудное, антиэкссудативное и легкое противовоспалительное действие. Активное вещество – микронизированный дезлоратадин в концентрации 5 мг на 1 порцию.

Соответственно, прямой аналог лекарства Эриус должен базироваться на таком же действующем ингредиенте в идентичном количестве. Такими средствами считаются:

• Лордестин;
• Дезлоратадин;
• Эзлор;
• Дезал;
• Налориус;
• Элизей.

Все перечисленные медикаменты основаны на микронизированном дезлоратадине или на его гемисульфате в концентрации 5 мг на каждую таблетку.

Аналог Эриуса Лордестин считается наиболее приемлемым вариантом замены рассматриваемого препарата. Он дешевле, к тому же, быстро и хорошо усваивается – максимальное количество активного компонента в плазме крови достигается уже спустя 30 минут после приема, биологическая доступность находится в пределах 83-89%.

Лордестин редко вызывает побочные эффекты (менее чем у 1% пациентов). Среди них чаще всего отмечается сухость во рту, головная боль и сонливость практически не наблюдается.

Другие аналоги Эриуса в таблетках

Также существуют медикаментозные средства, называемые дженериками. Они имеют сходный с оригиналом эффект, но отличаются по составу и необходимой дозировке. Как правило, подобные антигистаминные лекарства основаны на сехифенадине, мебгидролине, лоратадине. К ним относятся:

• Алергомакс;
• Дезорус;
• Аллергостоп;
• ДС-Лор;
• Трексил Нео;
• Фрибрис;
• Эдем;
• Эридез;
• Агистам;
• Алерик;
• Алтива;
• Гистафен;
• Диазолин;
• Лорано;
• Лоридин;
• Никсар;
• Рупафин;
• Семпрекс;
• Телфаст;
• Тигофаст;
• Фексомакс;
• Фексофаст;
• Фексофен;
• Фенкарол.

Вышеперечисленные медикаментозные средства аналогичны Эриусу по механизму действия, так как тоже являются блокаторами Н1-рецепторов. При этом у них шире список показаний, который включает не только крапивницу и аллергический ринит, но и кожный зуд, отечность слизистых, конъюнктивит, слезоточивость, лихорадочные состояния. Большинство указанных дженериков имеют минимальное количество побочных эффектов, хорошо переносятся, не воздействуют на центральную нервную систему.

Аналоги препарата Эриус в форме сиропа, раствора и суспензии

Описываемая лекарственная форма позволяет быстрее достичь необходимой терапевтической концентрации активных антигистаминных компонентов в плазме крови и легче выводится с помощью желудочно-кишечного тракта. Сироп не так удобен для приема, как таблетки, но помогает устранить симптоматику аллергии значительно быстрее.

В данной форме есть дженерики Эриуса:

• Эролин;
• Перитол;
• Лоризан;
• Лоратадин;
• Кларитин;
• Кетотифен;
• Кестин.

Указанные наименования выпускается также в таблетках, если прием сиропа невозможен.

Стоит обратить внимание и на другие лекарственные формы аналогов Эриуса. Например, очень эффективными считаются растворы для перорального приема:

• Алернова;
• Алерсис.

Также врачи рекомендуют концентрированную суспензию – Лоран.

Аналогичных препаратов в виде раствора для инъекций не существует.