Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1— рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® таблетками лиофилизированными 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита.
При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H1-рецепторов без развития тахифилаксин. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.
Не отмечено влияния препарата Кестин® таблеток лиофилизированных 20 мг на интервал QT ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет в среднем 157 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию карэбастина (концентрация в крови возрастает на 50%) и пресистемный метаболизм (образование карэбастина).
Распределение
При ежедневном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%.
Выведение
T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% препарата выводится в виде конъюгатов через почки.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.
При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Показания
— аллергический ринит различной этиологии (сезонный и/или круглогодичный);
— крапивница различной этиологии, в т.ч. хроническая идиопатическая.
Режим дозирования
Препарат предназначен для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.
Взрослым, детям и подросткам старше 15 лет назначают по 20 мг (1 лиофилизированная таблетка) 1 раз/сут. Курс лечения определяется исчезновением симптомов заболевания.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
При незначительной и умеренной печеночной недостаточности препарат можно применять в обычной дозе. При тяжелом нарушении функции печени не следует превышать суточную дозу эбастина 10 мг.
Специальные предосторожности при обращении с препаратом
1. Во избежание повреждения таблеток, не следует извлекать таблетку из блистера посредством нажатия. Следует открыть упаковку, осторожно подняв свободный край защитной пленки.
2. Снять защитную пленку.
3. Осторожно выдавить препарат, не трогая его.
Осторожно извлечь таблетку и положите ее на язык, где она быстро растворится. Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью. Прием пищи не влияет на действие препарата.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: от 1% до 3.7% — головная боль, сонливость; менее 1% — бессонница,
Со стороны пищеварительной системы: от 1% до 3.7% — сухость слизистой оболочки полости рта; менее 1% — диспепсия, тошнота, абдоминальные боли.
Со стороны дыхательной системы: менее 1% — синусит, ринит.
Прочие: менее 1% — астенический синдром; возможны аллергические реакции.
Противопоказания
— фенилкетонурия;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания):
— детский возраст до 15 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применять у пациентов с увеличенным интервалом QT, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Эбастин может искажать результаты кожных аллергических проб. Поэтому рекомендуется проводить такие пробы не ранее, чем через 5-7 дней после отмены препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Передозировка
Симптомы умеренного воздействия на ЦНС (утомление) и вегетативную нервную систему (сухость слизистой оболочки полости рта) могут возникать только при высоких дозах (300-500 мг, что в 15-25 раз выше, чем терапевтическая доза).
Лечение: в случае передозировки рекомендуется промывание желудка, контроль жизненно важных функций организма, симптоматическое лечение. Специального антидота для эбастина нет.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала QT интервала).
Кестин® таблетки лиофилизированные 20 мг не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Таблетки Кестин инструкция
Инструкция является обязательным вложением в каждую из упаковок таблетированного препарата Кестин. Представленный ниже ее пересказ сопровожден информацией о аналогах, ценах и отзывах на лекарство.
Форма, состав, упаковка
Препарат Кестин выпускают в форме таблеток различного вида:
- в пленочной оболочке;
- лиофилизированная форма таблетки.
Таблетки в оболочке из пленки имеют круглую форму и белый цвет. На одной стороне пилюли нанесена гравировка отображающая концентрацию действующего вещества: Е10 или Е20. Таблетки помещают в блистеры по пять или десять штук с последующей фасовкой по картонным пачкам.
Активным веществом препарата служит эбастин в концентрации двадцать или десять миллиграмм, дополненный необходимым количеством магния стеарата, макрогола 6000, целлюлозы микрокристаллической, титана диоксида, крахмала кукурузного прожелатинизированного, гипромеллозы, лактозы моногидрата, натрия кросскармелозы.
Оболочку составляют некоторые количества титана диоксида, гидроксипрометилцеллюлозы, полиэтиленглюколя 6000.
Лиофилизированная форма таблеток Кестин содержит по двадцать миллиграмм активного вещества эбастин на одну пилюлю с дополнением аспартамом, ароматизатором мятным, маниитолом и желатином.
Данный вид таблеток располагает круглой формой и выполнен в белом цвете. Пакуют препарат также по блистерам и запечатывают каждый из них с десятком таблеток в коробку из плотной бумаги.
Срок и условия хранения
При соответствующих условиях хранения таблетки Кестин в любой из своих форм могут храниться до трех лет. Оптимальными условиями их содержания является комнатная температура и отсутствие влажности в затемненном помещении. Не менее важно ограничить доступ детей к препарату.
Фармакология
Основное фармакологическое свойство препарата предупреждение аллергической реакции. В результате определенного механизма действия активного вещества препарата происходит предупреждение и ослабление тех эффектов, что способен вызвать гистамин. Значимым эффектом эбастина является создание конкуренции гистамину за возможность взаимодействовать с гистаминовыми рецепторами Н1 в тканях и органах. В результате способности эбастина вытеснить гистамин он имеет возможность не только предупредить, но и купировать проявления аллергии либо снизить выраженность ее симптоматики.
Препарат Кестин при приеме внутрь способен:
- к устранению отечности тканей;
- снижению экссудативных явлений;
- предупреждению бронхоспазма;
- купированию жжения и зуда кожного покрова и слизистых.
Фармакокинетика
Прием препарата приводит к быстрому эффекту противоаллергическому. Действие таблетки, наступая уже через 60 минут после применения длится до двух суток.
Действующее вещество препарата метаболизируется в печени претерпевают постепенное выведение из организма посредством почек что позволяет таблеткам продлять свой лечебный эффект еще на три дня после прекращения приема.
Показания к применению таблеток Кестин
Кестин таблетки могут быть рекомендованы к лечению при выявлении у пациента:
- при конъюнктивите или насморке аллергического характера (сезонного или круглогодичного), возникающих при любых видах аллергенов;
- при любом из состояний и недугов пациента, что вызваны высоким содержанием вещества именуемого гистамином;
- при наличии отека Квинке, крапивницы.
Противопоказания
Назначение препарата не рассматривается:
- при высокой степени чувствительности пациента к его составу;
- при выявленной фенилкетонурии (форма таблеток лиофилизированная);
- для беременной женщины и кормящей матери;
- в возрасте подростковом до 15 лет для лиофилизированного препарата и в детском до 12 лет для таблеток в пленочной оболочке.
Нарушенная функциональность почек/печени, гипокалиемия и ИБС требуют от пациента осторожности в приеме препарата.
Кестин инструкция по применению
Препарат в оболочке назначается к приему 1р/день независимо от еды.
Для пациентов взрослого возраста и подростков от 15 лет прописывают по 20 миллиграмм на прием.
Детям подросткового возраста (12-15 лет) назначается по 10 миллиграмм/1р/д.
Таблетки лиофилизированной формы принимают путем рассасывания на языке. Прием пищи не влияет на время приема лекарства. Запивать данный вид препарата не нужно.
Назначение дозирования идентично пленочным таблеткам.
При беременности
Во время беременности препарат Кестин является противопоказанным.
Кестин детям
Детям не назначается до 12 или 15 лет в зависимости от формы выпуска таблеток.
Побочные эффекты
В основном данный лекарственный препарат имеет хорошую переносимость пациентами. Однако не исключено развитие некоторых побочных эффектов, которые имели место при наблюдении за лечением с применением Кестина.
Система нервная
- Головные боли;
- низкая работоспособность;
- состояние сонливости;
- общая слабость;
- бессонница;
- проявление вялости.
Система пищеварения
- Нарушение процесса пищеварения;
- ощущение сухости в полости рта;
- тошнота;
- болевые ощущения в области живота.
Органы ЛОР
- Развитие фронтита;
- гайморита;
- насморка.
Аллергия
- Крапивница.
Передозировка
При излишках принятого лекарства, скорее всего, обострятся все эффекты побочного характера. В данной ситуации незамедлительно промывают желудок и принимают уголь активированный. В сложной ситуации следует обратиться за медицинской помощью.
Взаимодействие с лекарствами
Препарат в виде таблеток с пленочной оболочкой нельзя совмещать со следующими медикаментами:
- с лекарствами против грибка (кетоконазол, флуконазол);
- с любыми лекарствами, что содержат спирт;
- с антибиотиками макролидами (кларитромицин, эритромицин);
- с транквилизаторами (диазепам);
- с препаратом против астмы (теофиллин);
- со средством против язвы (циметидин);
- с антикоагулянтами непрямыми.
Таблетки лиофилизированной формы Кестин не следует сочетать с препаратами кетоканозол и эритромицин. Совмещение с остальными медикаментами таких ограничений не имеет.
Дополнительные указания
Активное вещество препарата обладает способностью к искажению результатов кожных проб на аллергию. По этой причине исследование не проводят раньше чем через неделю после прекращения приема таблеток Кестин.
Водить транспорт и вести деятельность, что связана с управлением механизмами можно лишь в том случае если со стороны нервной системы не проявляются побочные эффекты на прием препарата.
Кестин аналоги
Аналогами препарата могут считаться все лекарственные препараты способные блокировать гистаминовые рецепторы и купировать симптомы аллергии. Можно говорить о Фенистиле, Димедроле, Диазолине, Супрастине, Тавегиле, Зодаке, Цетрине, Лоратадине и многих других противоаллергических лекарствах.
Цена на Кестин
Аптечные учреждения приводят средние ценовые значения на препарат Кестин:
таблетки в оболочке из пленки:
- 20мг/№10 от 395 до 480 рублей;
- 10 мг/№10 от 335 до 390 рублей;
- 10мг/№5 от 185 до 215 рублей:
таблетки для рассасывания (лиофилизированные):
- 20 мг/№10 от 440 до 520 рублей.
Аллергенов у меня порядка 7-ми штук на все от пыли до пищевой аллергии и сенной лихорадки. Последствия не летальные, но приятного мало: нос забит, ринит, глаза зудят и слезятся, в трахее и бронхах скопления, на коже сыпи разного вида.
Кестин – мое первое антигистаминное. И благодаря тому, что почти все симптомы он снимает быстро и полностью, как отрубает, при нормальной зарплате и вменяемой цене на препарат раньше никогда даже мысли не возникало заменить его на что-то иное. Итого пила Кестин более 12-ти лет, сначала 10-ку, через 3-4 года перешла на 20-ку – и то, скорее по простой причине желания жить более насыщенной жизнью и позволять себе больше. Что касается привыкания, за 12 лет при том, что пила почти постоянно, привыкание очень низкое и эффективность практически не снизилась.
Действует быстро на все мои аллергены и четко: т. е. действительно убирает почти всю доступную антигистаминным симптоматику полностью. И это при том, что препарат уже не самого последнего поколения антигистаминных средств! Несмотря на то, что Кестин сегодня – это очень дорого, все равно периодически покупаю упаковку про запас: если куда-то далеко ехать или ответственная встреча, только Кестин принимаю или беру с собой.
Единственное, аллергический насморк средней степени тяжести сходит и с Кестином постепенно (слабый почти моментально): не сразу, но через 20-30 минут из носа течь перестает полностью. Если приступ сильный, даже 20-ка Кестина может не снять хляби и свербение в носу до конца – приходится параллельно «полировать» Тафеном.
И, конечно, если вы берете Кестин для лечения уже сформировавшихся на фоне аллергии хронических гнойных отложений в носу и бронхах, препарат не поможет их вылечить, не поможет остановить их образование, только снимет столь яркую их интенсивность. Лечатся подобные вещи другими средствами – это вам любой врач расскажет!
Для меня большим плюсом стали еще и те два момента, что прием Кестина никоим образом не ограничивает вашу деятельность (сонливости не вызывает) и, главное, они с алкоголем (любым его количеством) никак не влияют друг на друга и организму вместе не вредят. Второй большой довод брать эти таблетки в путешествия и поездки.
На желудок и прочие органы Кестин никак не влияет, и принимать его можно в любое время суток: на ночь, без еды, даже без запивания – круглая таблетка (несмотря на отсутствие гладкой поверхности) еще и проглатывается хорошо. Не горький. За повышенным выведением полезных веществ из организма – т. е. таким, которое бы отражалось потом в симптомах и на самочувствии — Кестин тоже за все это время не замечен.
Очень советую хотя бы под особые случаи хранить Кестин у себя дома.
Мои отношения с Кестином длятся уже более 10-ти лет: член семьи когда-то давно работал на филиал Никомеда, поэтому вопрос о выборе противоаллергических средств никогда не стоял – у нас просто всегда в доме был Кестин, и он был идеально эффективен, так что необходимости искать что-то иное не возникало.
И по этим же двум причинам лекарство знаю чуть лучше «рядового пользователя», так сказать))
1. Действует быстро – пробовала с тех пор полтора десятка других средств и второго, и третьего, и четвертого поколения (из-за цены Кестина, но не только) – от Зодака и Зиртека через Телфаст до Лоратадина и Цетиризина, и скорость получения эффекта была несравнима. Быстрее – только Супрастин в жидкой форме уколом.
2. Аналогично с гарантированной эффективностью при целом ряде самых разных аллергенов. Аналоги зачастую ограничены каким-то одним видом аллергии, например, сенной лихорадкой.
3. Кестин не вызывал сонливости или упадка сил никогда, чем не всегда могут похвастаться даже таблетки последних поколений, официально претендующие на это в инструкции.
4. Кестин МОЖНО принимать с алкоголем, последствий не будет (это внутренняя информация из Никомеда и собственный и чужой многократный опыт, т. к. у меня аллергия на алкоголь)). В т. ч. поэтому имхо Кестин – идеальный вариант для путешествий.
5. Все антигистаминные грешат выведением кальция из организма, но при приеме Кестина подобных вещей не заметно, даже если пить его курсом 2 недели каждый день. Только если одновременно часто в течение недели принимать и алкоголь (он выводит активно), и Кестин (тогда таблетки добавляют к проблеме).
6. Насчет привыкания. По собственному опыту оно есть, но наступает ОЧЕНЬ медленно. Примерно через 5 лет приема Кестина перешла с 10 мг на 20. Еще через 5 лет стала искать другие антигистаминные препараты.
7. Кестин НЕ приводит к проблемам желудка даже при гастрите – личный и не только опыт. А вот с другими препаратами, помню, всплывали подобные вопросы.
8. Все-таки Кестин сегодня стоит целое состояние, и нам он уже не по карману. Покупаю теперь только изредка: на случаи гулянок и если аналоги не приносят полного облегчения в течение 2-3-х суток.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кестин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кестина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кестина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения крапивницы, ринита и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.
Кестин — противоаллергический препарат. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта. Не отмечено влияния препарата Кестин на QT-интервал ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу в 5-10 раз.
Состав
Эбастин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает до 50%). Прием пищи не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками — 60-70%, в виде конъюгатов.
Показания
- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);
- крапивница (может быть вызвана бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.);
- аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг.
Таблетки лиофилизированные 20 мг.
Сироп (иногда ошибочно называют капли).
Инструкция по применению и режим дозирования
Таблетки
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Таблетки лиофилизированные
Препарат предназначен для рассасывания в полости рта, независимо от приема пищи.
Взрослым, детям и подросткам старше 15 лет назначают по 20 мг (1 лиофилизированная таблетка) 1 раз в сутки. Курс лечения определяется исчезновением симптомов заболевания.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
При незначительной и умеренной печеночной недостаточности препарат можно применять в обычной дозе. При тяжелом нарушении функции печени не следует превышать суточную дозу эбастина 10 мг.
Специальные предосторожности при обращении с препаратом:
- Во избежание повреждения таблеток, не следует извлекать таблетку из блистера посредством нажатия. Следует открыть упаковку, осторожно подняв свободный край защитной пленки.
- Снять защитную пленку.
- Осторожно выдавить препарат, не трогая его.
Осторожно извлечь таблетку и положить ее на язык, где она быстро растворится. Нет необходимости запивать водой или другой жидкостью. Прием пищи не влияет на действие препарата.
Сироп
- Дети от 6-ти до 12 лет: 5 мг (5 мл) 1 раз в сутки.
- Дети от 12-ти до 15 лет: 10 мг (10 мл) 1 раз в сутки.
- Взрослым и детям старше 15 лет назначают 10-20 мг (10-20 мл) 1 раз в сутки.
Суточная доза 20 мг назначается по рекомендации врача.
Кестин принимают независимо от приема пищи.
Побочное действие
- головная боль;
- сонливость;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- диспепсия;
- тошнота;
- бессонница;
- абдоминальные боли;
- астенический синдром;
- синусит;
- ринит.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- беременность, период лактации;
- детский возраст до 12 лет (таблетки), до 15 лет (таблетки лиофилизированные);
- дефицит лактазы
- непереносимость лактозы
- глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Применение при беременности и кормлении грудью
Кестин противопоказан во время беременности и в период лактации.
Применение у детей
Таблетки противопоказаны детям до 12 лет. Таблетки лиофилизированные противопоказаны детям в возрасте до 15 лет. Сироп применяют с осторожностью у детей в возрасте до 6 лет.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, возможно минимальное снижение способности пациентов к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять препарат Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения QT-интервала).
Препарат Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом (алкоголем) и этанолсодержащими препаратами.
Аналоги лекарственного препарата Кестин
Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Кестин не имеет. Препарат содержит в своем составе уникальное действующее вещество Эбастин.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения крапивницы):
- Аллерфекс;
- Артромакс;
- Асмовал;
- Астемизол;
- Берликорт;
- Гидрокортизон;
- Гистаглобин;
- Гисталонг;
- Гистафен;
- Декортин;
- Дексаметазон;
- Диазолин;
- Диацин;
- Димебон;
- Задитен;
- Зиртек;
- Зодак;
- Кальция хлорид;
- Кенакорт;
- Кларготил;
- Кларидол;
- Кларитин;
- Кларифер;
- Клемастин;
- Ксизал;
- Ломилан;
- Лоратадин;
- Лордестин;
- Лоринден;
- Лотарен;
- Нобрассит;
- НовоПассит;
- Оксикорт;
- Парлазин;
- Пипольфен;
- Преднизолон;
- Прималан;
- Ривтагил;
- Супрастин;
- Супрастинекс;
- Тавегил;
- Телфаст;
- Транексам;
- Фенистил;
- Фенкарол;
- Фортекортин;
- Целестон;
- Цетиризин;
- Цетрин;
- Эролин.